蘆薈大黃素

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蘆薈大黃素為大黃的抗菌有效成分，是一種橙色針狀結(jié)晶（甲苯）或土黃色結(jié)晶粉末的化學物品，可從蘆薈中提取，具有抗腫瘤活性、抗菌活性和免疫抑制作用、瀉下作用，現(xiàn)廣泛用作藥品、化妝品原料。



中文名蘆薈大黃素 英文名ALOE-EMODIN 別    稱蘆薈瀉素 蘆薈大黃素 ALOEEMODIN 蘆薈大黃素(標準品) 化學式C15H10O5 分子量270.2369 CAS登錄號481-72-1 [1]  EINECS登錄號207-571-7 熔    點223-224℃ [1]  沸    點568.8℃ at 760 mmHg [1]  閃    點311.9℃ [1]  蒸氣壓8.9E-14mmHg at 25℃ [1]  RTECS號CB6712200 [1]  


目錄

1 基本簡介
2 安全術(shù)語
3 風險術(shù)語
4 藥代動力學
5 藥理藥效
▪ 抗腫瘤活性說明
▪ 抗菌活性
▪ 免疫抑制作用
▪ 瀉下作用
▪ 其他作用
6 現(xiàn)代應用
7 產(chǎn)品用途

   


基本簡介

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【產(chǎn)品名稱】蘆薈大黃素
【英文名稱】Aloeemodin

【化學名】1.8-二羥基-3-羥甲基蒽醌 （1.8-Dihydroxy-3-[hydroxymethyl]-anthraquinone） 1,8-Dihydroxy-3-hydroxymethylanthraquinone；1,8-Dihydroxy-3-(hydroxymethyl)-9,10-anthracenedione；3-(Hydroxymethyl)chrysazin.

【異名】Rhabarberone,蘆薈瀉素 、Rottlerin

【來源】蓼科植物掌葉大黃 Rheum palmatum L. 的根莖，藥用大黃 R. officinale Baill.的根莖，巴天酸模 Rumex patientia L. 的根莖，齒果酸模 R. dentatus L. 的葉，豆科植物山扁豆 Cassia mimosoides L.的根，決明 C. tora L.的種子，望江南 C. occidentalis L. 的種子，鼠李科植物^b鼠李 Rhamnus davurica Pall.的果實，百合科植物庫拉索蘆薈、斑紋蘆薈好望角蘆薈。

【物理性質(zhì)】橙色針狀結(jié)晶(甲苯), 或土黃色結(jié)晶粉末。 熔點223～224°，易升華�？扇苡谝胰�、苯、熱乙醇、稀氨水、碳酸鈉和氫氧化鈉水溶液。易溶于熱乙醇。在乙醚及苯中呈黃色, 氨水及硫酸中呈緋紅色。

【制法】蘆薈大黃素可由蘆薈汁低溫干燥物用乙酸乙酯提取粗品，然后經(jīng)硅膠柱層析(石油醚-乙酸乙酯)洗脫精制得到。

【規(guī) 格】>90%;>98%，薄層鑒別只有一個斑點，為單一成份。

【貯藏】 置陰涼干燥處。

   


安全術(shù)語

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S26In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.

不慎與眼睛接觸后，請立即用大量清水沖洗并征求醫(yī)生意見。

S36Wear suitable protective clothing.

穿戴適當?shù)姆雷o服。

   


風險術(shù)語

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R36/37/38Irritating to eyes, respiratory system and skin.

刺激眼睛、呼吸系統(tǒng)和皮膚

   


藥代動力學

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按4.5mg/kg劑量給雄性和雌性大鼠灌胃14C—蘆薈大黃素，給予劑量的20%～30%分泌到尿液中，其余殘留在糞便中。

血漿中總放射量的10%是原形藥物。給藥后1.5～3小時血藥濃度最高，此時雄性大鼠相當于蘆薈大黃素248μg/ml，雌性大鼠相當蘆薈大黃441μg/ml，比卵巢高3倍，比睪丸高10倍。肝臟、腎臟和腸道中蘆薈大黃素比血漿中的高。蘆薈大黃素在血液中的半衰期為50小時。

連續(xù)給健康志愿者試服用臨床劑量的蘆薈大黃素，第一次給藥后90小時采血、制備血清，沒有檢出蘆薈大黃素，但可檢出大黃酸，3～5小時和10～11小時出現(xiàn)最高峰值，相當于總游離大黃酸150～160μg/ml。出現(xiàn)雙峰的原因，可能是藥物中的一部分大黃酸被直接吸收，另一部分大黃酸來源于蘆薈大黃素。蘆薈大黃素被腸內(nèi)細菌轉(zhuǎn)化為大黃酸。

   


藥理藥效

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抗腫瘤活性說明

近年來國內(nèi)外學者對蘆薈大黃素的抗腫瘤作用頗感興趣，主要的抗腫瘤活性集中在對神經(jīng)外胚葉腫瘤、肝癌、肺鱗狀細胞癌、皮膚Merkel細胞癌、胃癌、白血病等腫瘤，抗癌范圍廣泛，蘆薈大黃素對P388白血病細胞有抑制作用，延長生存期。其作用機制之一是抑制癌細胞的DNA、RNA和蛋白質(zhì)的生物合成。

   


抗菌活性

在1.5～25mg/ml濃度，蘆薈大黃素對葡萄球菌、鏈球菌、白喉桿菌、枯草桿菌、炭疽、副傷寒桿菌、痢疾桿菌等均有抑制作用，其中對葡萄球菌和鏈球菌最敏感，抑菌的有效濃度為15-25ug/ml。對金黃色葡萄球菌209P、大腸桿菌、福氏痢疾桿菌在體外抑菌濃度分別為7.5mg/L、600mg/L 其抗菌作用均為抑菌而非殺菌。其作用機制之一是抑制線粒體呼吸鏈電子傳遞。

蘆薈大黃素對金黃色葡萄球菌的核酸和蛋白質(zhì)合成有較強的抑制作用。蘆薈大黃素對臨床常見厭氧性細菌有較強的抑制作用，其中對常見脆弱桿菌能抑制90%～100%菌株生長,其MIC略高于甲硝唑。在8μg/ml濃度能使76%～91% 的厭氧菌受抑。

   


免疫抑制作用

蘆薈大黃素能抑制生物體抗體產(chǎn)生，抑制碳粒廓清能力，減輕免疫器官的重量，降低白細胞數(shù)，降低腹腔巨噬細胞功能。體外在100μg/ml濃度對[3H]—TDR和[3H]Urd參入淋巴細胞有明顯的抑制作用。

   


瀉下作用

蘆薈大黃素有較強的瀉下活性，腸內(nèi)菌代謝蘆薈大黃素 ，大黃酸，大黃酸蒽酮，后者有較強的瀉下作用。臨床上用作瀉藥，具有增進食欲和大腸緩瀉作用。 據(jù)國外醫(yī)學報導，蘆薈甙是在人體內(nèi)寄生菌作用下，水解為蘆薈大黃素，這種蘆薈大黃素，刺激腸壁蠕動，同時由于滲透壓改變，有利于腸道內(nèi)廢物排除，從而達到刺激性緩瀉，這種刺激瀉下作用對便秘和痔瘡有特殊療效。特別是對中老年性便秘，治療效果更明顯.

   


其他作用

具有使頭發(fā)柔軟而有光澤，輕松舒爽，去頭屑的作用。

在倉鼠成纖維細胞誘變性測定中本品表現(xiàn)為遺傳毒性作用。

可保護柚木免受白蟻的侵襲。

   


現(xiàn)代應用

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1、醫(yī)藥化工中間體。

2、保健食品添加劑。

3、化妝品原料及護發(fā)原料。

   


產(chǎn)品用途

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具有抗菌作用，對葡萄球菌、鏈球菌、白喉、枯草、痢疾等桿菌均有抑制作用。還有瀉下作用，臨床用作瀉藥。